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載胰島素白及多糖可溶性微針機械強度測定

更新時間:2025-03-04點擊次數(shù):991

多肽類大分子藥物胰島素(insulin,INS),常通過sc 給藥,生物半衰期短,需低溫冷鏈運輸和貯存,嚴重影響了患者用藥的依從性與便捷性。盡管如此,由于缺乏替代的藥物及給藥方式,sc 胰島素仍然是治療1 型和2 型中晚期糖尿病的治療途徑。胰島素透皮遞送是一種有潛力的給藥方式,相對于sc,透皮遞送可極大改善患者的依從性。然而,皮膚角質(zhì)層屏障使大分子藥物難以透皮吸收。隨著微制造技術(shù)的進步,微針這種可打破角質(zhì)層障礙、可自我服務(wù)、無痛、緩釋的透皮給藥方式受到了研究者的關(guān)注。其中,可溶性微針(flexiblepatches,DMNs)介導(dǎo)的多肽類大分子藥物透皮遞送技術(shù),以其低成本、單劑量、易于給藥、可避免肝臟首過效應(yīng)、改善熱穩(wěn)定性、簡化藥物運輸貯存和醫(yī)療廢物處理等優(yōu)勢,有望更好地改善患者的健康和生活質(zhì)量。

白及多糖(Bletilla striata polysaccharide,BSP)是從蘭科白及屬植物白及B. striata (Thund.) Reichb.f.塊莖中提取的一種天然可溶性葡甘露聚糖材料,廣泛用于藥物制造黏合劑、成膜材料、凝膠和傷口敷料等。目前,已證明白及多糖具有促進傷口愈合和止血的作用,還具有抗炎、抗氧化和抗菌活性。因此,白及多糖可能有助于恢復(fù)因微針插入引起的微創(chuàng)傷,如防止細菌感染和減輕炎癥。本課題組的前期研究工作已制備了以白及多糖為基質(zhì)的DMNs,其易于制造,針體具有良好的機械強度,皮膚刺入性能較好。然而白及多糖作為微針背襯材料,缺乏理想的柔韌性,容易斷裂且與皮膚貼合度欠佳。由于皮膚的彈性,微針需要足夠的機械強度才能穿透角質(zhì)層,背襯則需要足夠的柔韌性與皮膚緊密貼合,以利于藥物的成功遞送。擬采用微模塑法制備包載胰島素的白及多糖可溶性微針柔性貼片(INS-DMNs),以白及多糖為針體材料,聚乙烯醇為背襯材料,通過工藝優(yōu)化,制備具有良好柔韌性背襯與刺入性能的可溶性微針,并考察其理化性能和初步藥效學(xué),為白及多糖制備的DMNs 應(yīng)用奠定基礎(chǔ)。


1、微針機械強度測定

儀器:上海騰拔質(zhì)構(gòu)儀(TBUTA-23/Universal TA)

探頭:圓柱形探頭

載胰島素白及多糖可溶性微針機械強度測定

將可溶性微針樣品放于圓柱形探頭的正下方,測試條件如下:

測試模式:壓縮

測試速度:0.1mm/s

目標模式:距離 800微米


可以用于測定可溶性微針的機械強度和彈性模量。




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